Бесплатная курьерская доставка до дома при заказе от 3000руб. (но не более 10 км от пункта выдачи до указанного клиентом адреса).
Аналоги Монтелукаст
Инструкция по применению на Монтелукаст
Состав
Одна таблетка,покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Действующеевещество:
Монтелукастнатрия — 10,4 мг (в пересчете на монтелукаст — 10,0 мг);
Вспомогательныевещества:
Лактозы моногидрат— 115,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 65,0 мг; кроскармеллоза натрия —8,0 мг; магния стеарат — 1,6 мг; пленочная оболочка: [гипромеллоза — 3,0000 мг,гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 1,1640 мг, тальк — 1,1556 мг, титанадиоксид — 0,6522 мг, железа оксид желтый 0,0282 мг] или [сухая смесь дляпленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (50%), гипролозу(гидроксипропилцеллюлозу) (19,4%), тальк (19,26%), титана диоксид (10,87%),железа оксид желтый (0,47%)] — 6,0 мг.
Описание
Круглыедвояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета. Напоперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Фармакодинамика
Цистеинил-лейкотриены(LTC4, LTD4, LTE4) являются сильнымимедиаторами воспаления — эйкозаноидами, которые выделяются разными клетками, втом числе тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматическиемедиаторы связываются с цистеинил лейкотриеновыми рецепторами. Цистеиниллейкотриеновые рецепторы 1 типа (CysLT1-рецепторы) присутствуют вдыхательных путях человека (в том числе, в клетках гладких мышц бронхов,макрофагах) и других клетках провоспаления (включая эозинофилы и некоторыемиелоидные стволовые клетки). Цистеинил-лейкотриены коррелируют спатофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При астмелейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, увеличение секрециислизи, повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов. Приаллергическом рините после воздействия аллергена происходит высвобождениецистеинил-лейкотриенов из провоспалительных клеток слизистой оболочки полостиноса во время ранней и поздней фаз аллергической реакции, что проявляетсясимптомами аллергического ринита. При интраназальной пробе сцистеинил-лейкотриенами было продемонстрировано повышение резистентностивоздухоносных путей и симптомов назальной обструкции.
Монтелукаст —высокоактивное при приеме внутрь лекарственное средство, которое значительноулучшает показатели воспаления при бронхиальной астме. Согласно биохимическомуи фармакологическому анализу препарат с высокой избирательностью и химическимсродством связывается с CysLT1-рецепторами (вместо другихфармакологически важных рецепторов дыхательных путей, таких какпростагландиновые, холинергические или ?-адренергические рецепторы). Монтелукаст ингибирует физиологическое действие цистеиниловых лейкотриенов LTC4,LTD4, LTE4 путем связывания с CysLT1-рецепторами,не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы.
Монтелукастингибирует CysLT1-рецепторы эпителия дыхательных путей, благодаряэтому уменьшает бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинил-лейкотриена LTD4у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5 мг достаточно для купированиябронхоспазма, индуцируемого LTD4.
Монтелукаствызывает бронходилатацию в течение двух часов после приема внутрь и можетдополнять бронходилатацию, вызванную ?2-адреномиметиками.
Применениемонтелукаста в дозах, превышающих 10 мг в день, принимаемых однократно,эффективность препарата не повышает.
Фармакокинетика
Всасывание
Монтелукастбыстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. У взрослыхпри приеме натощак таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 10 мг максимальнаяконцентрация в плазме крови (Сmax) достигается через 3 часа. Средняябиодоступность при приеме внутрь составляет 64%. Прием пищи не влияет на Сmaxв плазме крови и биодоступность препарата.
Распределение
Монтелукастсвязывается с белками плазмы крови более чем на 99%. Объем распределениямонтелукаста в состоянии равновесной концентрации составляет в среднем 8–11литров. Исследования, проведенные на крысах с радиоактивно меченыммонтелукастом, указывают на минимальное проникновение черезгематоэнцефалический барьер. Кроме того, концентрация меченого монтелукастачерез 24 часа после введения была минимальной во всех других тканях.
Метаболизм
Монтелукастактивно метаболизируется. При исследовании терапевтических доз в состоянии равновеснойконцентрации в плазме крови у взрослых и детей концентрация метаболитовмонтелукаста не определяется.
Исследования invitro с использованием микросом печени человека показали, что изоферментыцитохрома Р450 CYP: 3А4, 2А6, 2С8 и 2С9 участвуют в метаболизме монтелукаста. Согласно дальнейшим результатам исследований, проведенным in vitro вмикросомах печени человека, терапевтическая концентрация монтелукаста в плазмекрови не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 CYP: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2C19 и2D6.
Выведение
Плазменныйклиренс монтелукаста у здоровых взрослых составляет в среднем 45 мл/мин. Послеприема внутрь радиоактивно меченого монтелукаста 86% от его количествавыводится через кишечник в течение 5 дней и менее 0,2% — почками, чтоподтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты экскретируются почтиисключительно с желчью.
Периодполувыведения монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5часов. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер приприеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерниечасы различий фармакокинетики не наблюдается. При приеме 10 мг монтелукастаодин раз в сутки наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного веществав плазме крови.
Особенности фармакокинетикиу различных групп пациентов
Пол
Фармакокинетикамонтелукаста у женщин и мужчин сходна.
Пожилые пациенты
При однократномприеме внутрь 10 мг монтелукаста фармакокинетический профиль и биодоступностьсходны у пожилых пациентов и пациентов молодого возраста. Период полувыведениямонтелукаста из плазмы крови несколько больше у пожилых пациентов. Коррекциидозы препарата у пожилых пациентов не требуется.
Раса
Не выявленоразличий в клинически значимых фармакокинетических эффектах у пациентов различныхрас.
Печеночнаянедостаточность
У пациентов спеченочной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническимипроявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста,сопровождающееся увеличением площади под фармакокинетической кривой«концентрация-время» (AUC) приблизительно на 41% после однократного приемапрепарата в дозе 10 мг. Период полувыведения монтелукаста у этих пациентовнесколько увеличивается (среднее время полувыведения — 7,4 часа). Изменениядозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и среднейстепени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста упациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкалеЧайлд-Пью) нет.
Почечнаянедостаточность
Посколькумонтелукаст и его метаболиты не экскретируются через почки, фармакокинетикамонтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Корректировка дозы препарата для этой группы пациентов не требуется.
Показания к применению
- Профилактикаи длительное лечение бронхиальной астмы, включая предупреждение дневных иночных симптомов заболевания;
- Лечениебронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью кацетилсалициловой кислоте;
- Профилактикабронхоспазма, вызванного физической нагрузкой;
- Купированиедневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов и постоянныхаллергических ринитов.
Cпособ применения и дозы
ПрепаратМонтелукаст принимают внутрь один раз в сутки независимо от приема пищи.
Для лечениябронхиальной астмы препарат следует принимать вечером.
При леченииаллергических ринитов препарат можно принимать в любое время суток.
Пациенты сбронхиальной астмой и аллергическим ринитом должны принимать одну таблетку одинраз в сутки вечером.
Взрослые иподростки с 15 лет
По однойтаблетке, покрытой пленочной оболочкой (10 мг), один раз в сутки.
Общиерекомендации
Терапевтическоедействие препарата Монтелукаст на симптомы, отражающие течение бронхиальнойастмы, проявляется в течение первого дня. Пациенту следует продолжать приниматьпрепарат Монтелукаст как в период достижения контроля симптомов бронхиальнойастмы, так и в период обострения заболевания.
Особые группыпациентов
Для пациентовпожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов снарушениями функции печени легкой или средней степени тяжести коррекция дозы нетребуется. Доза препарата одинакова для пациентов женского и мужского пола.
Применениепрепарата Монтелукаст одновременно с другими видами лечения бронхиальной астмы
ПрепаратМонтелукаст можно добавлять к лечению пациента бронходилататорами иингаляционными глюкокортикостероидами (ГКС).
Применение при беременности и кормлении грудью
Клиническихисследований монтелукаста с участием беременных женщин не проводилось. ПрепаратМонтелукаст следует применять при беременности и в период кормления грудью,только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плодаили ребенка. В ходе пострегистрационного применения монтелукаста сообщалось оразвитии врожденных дефектов конечностей у новорожденных, матери которыхпринимали монтелукаст в период беременности. Большинство этих женщин такжепринимали другие препараты для лечения бронхиальной астмы в периодбеременности. Причинно-следственная связь между приемом монтелукаста иразвитием врожденных дефектов конечностей не установлена.
Неизвестно,выделяется ли монтелукаст с грудным молоком. Поскольку многие лекарственныепрепараты выделяются с грудным молоком, необходимо учитывать это при назначениипрепарата Монтелукаст кормящим грудью женщинам.
Противопоказания
- Повышеннаячувствительность к любому из компонентов препарата;
- Возрастдо 15 лет (для данной дозировки препарата);
- Дефицитлактазы, непереносимость лактозы и глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Побочные действия
В целом препаратМонтелукаст хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают легкими и, какправило, не требуют отмены препарата.
Нарушения состороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость,парестезия/гипестезия, судороги.
Нарушения со сторонысердца:учащенное сердцебиение.
Нарушения состороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовыекровотечения, легочная эозинофилия.
Нарушенияпсихики:ажитация, в том числе агрессивное поведение или враждебность, тревожность,депрессия, дезориентация, нарушение внимания, патологические сновидения,галлюцинации, бессонница, нарушения памяти, психомоторная активность (включаяраздражительность, беспокойство и тремор), сомнамбулизм, суицидальные мысли иповедение, тик.
Нарушения состороны желудочно-кишечного тракта: диарея, диспепсия, тошнота, рвота,панкреатит, боль в животе, жажда.
Нарушения состороны печени и желчевыводящих путей: повышение активностиаланинаминотрансферазы (AЛT) и аспартатаминотрансферазы (ACT), гепатит (включаяхолестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).
Нарушения состороны почек и мочевыводящих путей: энурез у детей.
Нарушения состороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: артралгия,миалгия, включая мышечные судороги.
Нарушения состороны крови и лимфатической системы: повышение склонности к кровотечениям,тромбоцитопения.
Нарушения состороны кожи и подкожных тканей: склонность к формированию гематом,узловатая эритема, мультиформная эритема, зуд, высыпания, крапивница, ангионевротическийотек.
Нарушения состороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числеанафилаксия, эозинофильная инфильтрация печени.
Инфекционные ипаразитарные заболевания: инфекции верхних дыхательных путей.
Общиерасстройства и нарушения в месте введения: астения (слабость)/усталость,отеки, пирексия.
Передозировка
Симптомы
Данных осимптомах передозировки при приеме монтелукаста пациентами с бронхиальнойастмой в дозе, превышающей 200 мг в сутки в течение 22 недель, и в дозе 900 мгв сутки в течение одной недели не выявлено.
Имели местослучаи острой передозировки монтелукаста (прием не менее 1000 мг в сутки) впострегистрационный период и во время клинических исследований у взрослых идетей. Клинические и лабораторные данные свидетельствовали о сопоставимостипрофилей безопасности монтелукаста у детей, взрослых и пожилых пациентов.
Наиболее частымипобочными эффектами были чувство жажды, сонливость, рвота, психомоторноевозбуждение, головная боль, мидриаз, боль в животе. Данные побочные эффектысогласуются с профилем безопасности монтелукаста.
Лечение
Лечение в случаеострой передозировки симптоматическое. Отсутствует информация о специфическомлечении передозировки монтелукаста. Данных об эффективности перитонеальногодиализа или гемодиализа нет.
Взаимодействие
Монтелукастможно назначать вместе с другими лекарственными средствами, которые обычноприменяют для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/илилечения аллергического ринита. Рекомендуемая терапевтическая доза монтелукастане оказывала клинически значимого влияния на фармакокинетику следующихпрепаратов: теофиллина, преднизона, преднизолона, пероральных контрацептивов(этинилэстрадиол/норэтистерон 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина.
Значение AUCмонтелукаста снижается при одновременном приеме фенобарбитала примерно на 40%,но это не требует изменения режима дозирования препарата Монтелукаст.
В исследованиях invitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP 2С8 системыцитохрома Р450, однако при исследовании лекарственного взаимодействия invivo монтелукаста и росиглитазона (метаболизируется с участием изоферментаCYP 2С8 системы цитохрома) не получено подтверждения ингибированиямонтелукастом изофермента СУР 2С8. Поэтому в клинической практике непредполагается влияния монтелукаста на CYP 2С8-опосредованный метаболизм рядалекарственных препаратов, в том числе, паклитаксела, росиглитазона, репаглинидаи др.
Исследования invitro показали, что монтелукаст является субстратом изоферментов CYP 2С8,2С9 и 3А4. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия вотношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP 2С8, так и 2С9)демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействиямонтелукаста в 4,4 раза. Совместный прием итраконазола, сильного ингибитораизофермента CYP3A4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил кдополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Влияниегемфиброзила на системное воздействие монтелукаста не может считатьсяклинически значимым на основании данных по безопасности при применении в дозах,превышающих одобренную дозу 10 мг для взрослых пациентов (например, 200 мг/деньдля взрослых пациентов в течение 22 недель и до 900 мг/день для пациентов,принимающих препарат в течение примерно одной недели, не наблюдалось клиническизначимых отрицательных эффектов). Таким образом, при совместном приеме сгемфиброзилом корректировка дозы монтелукаста не требуется. По результатамисследований in vitro не предполагается клинически значимыхлекарственных взаимодействий с другими известными ингибиторами изофермента CYP2С8 (например, с триметопримом). Кроме того, совместный прием монтелукаста содним только итраконазолом не приводил к существенному повышению эффектасистемного воздействия монтелукаста.
Комбинированноелечение с бронходилататорами
Монтелукастявляется обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, еслипоследние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. Придостижении терапевтического эффекта на фоне терапии препаратом Монтелукаст можноначать постепенное снижение дозы бронходилататоров.
Комбинированноелечение с ингаляционными глюкокортикостероидами
Лечениемонтелукастом обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам,применяющим ингаляционные глюкокортикостероиды. При достижении стабилизациисостояния пациента можно начать постепенное снижение дозы глюкокортикостероидапод наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отменаингаляционных глюкокортикостероидов, однако резкая замена ингаляционныхглюкокортикостероидов на препарат Монтелукаст не рекомендуется.
Особые указания
Эффективностьмонтелукаста для приема внутрь в отношении лечения острых приступовбронхиальной астмы не установлена. Поэтому препарат Монтелукаст в таблетках нерекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Пациентамдолжны быть даны инструкции всегда иметь при себе препараты экстренной помощидля купирования приступов бронхиальной астмы (ингаляционные ?2-агонистыкороткого действия).
Не следуетпрекращать прием препарата Монтелукаст в период обострения бронхиальной астмы. Следует помнить о необходимости применения препаратов экстренной помощи длякупирования приступов (ингаляционных ?2-агонистов короткогодействия).
Пациенты сподтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероиднымпротивовоспалительным препаратам (НПВП) не должны принимать эти препараты впериод лечения препаратом Монтелукаст, поскольку монтелукаст, улучшаядыхательную функцию у пациентов с аллергической бронхиальной астмой, тем неменее, не может полностью предотвратить вызванную у них нестероиднымпротивовоспалительным препаратом бронхоконстрикцию.
Дозуглюкокортикостероидов для ингаляций или приема внутрь, принимаемых на фонелечения препаратом Монтелукаст, можно постепенно снижать под наблюдением врача. Однако резкой замены глюкокортикостероидов препаратом Монтелукаст проводитьнельзя.
У пациентов,принимавших монтелукаст, были описаны психоневрологические нарушения (см. раздел «Побочное действие»). Учитывая, что эти симптомы могли быть вызваныдругими факторами, неизвестно, связаны ли они с приемом монтелукаста. Врачунеобходимо обсудить данное нежелательное явление с пациентами и/или ихродителями/опекунами. Пациентам и/или их родителям/опекунам необходимообъяснить, что в случае появления подобных симптомов необходимо сообщить обэтом лечащему врачу.
В редких случаяхпациенты, получавшие противоастматические препараты, включая антагонистылейкотриеновых рецепторов, испытывали одно или несколько нежелательных явленийиз ниже перечисленных: эозинофилия, сыпь, ухудшение легочных симптомов,кардиологические осложнения и/или нейропатия, иногда диагностируемых каксиндром Чарга-Стросса (системный эозинофильный васкулит). Эти случаи иногдабыли связаны со снижением дозы или отменой терапии кортикостероидами для приемавнутрь. Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапиейантагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, у пациентов,принимающих препарат Монтелукаст, необходимо соблюдать осторожность и проводитьсоответствующее клиническое наблюдение.
ПрепаратМонтелукаст таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг содержит лактозымоногидрат. Пациенты с наследственной непереносимостью галактозы, врожденнойнедостаточностью лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должныпринимать препарат Монтелукаст.
Влияние наспособность управления транспортными средствами и механизмами
Данных,свидетельствующих о том, что прием монтелукаста влияет на способность управлятьавтомобилем или движущимися механизмами, не выявлено. Однако при применении препаратамогут возникнуть такие побочные эффекты, как головокружение и сонливость. Ввидуэтого, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом ивыполнении действий, требующих быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытыепленочной оболочкой, 10 мг.
10, 14, 15, 20,28 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлориднойсветозащитной и фольги алюминиевой.
10, 14 или 60таблеток в банке из полиэтилена высокой плотности.
1, 3 или 6контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, 1 или 2 контурные ячейковыеупаковки по 14 таблеток, 1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 15таблеток, 1 контурная ячейковая упаковка по 28 таблеток, 3 контурные ячейковыеупаковки по 20 таблеток, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 30таблеток или одна банка вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Условия отпуска
Отпускают порецепту.
Информация о производителе
Юридическоелицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение
АО «ВЕРТЕКС»,Россия
Юридическийадрес: 197350, г. Санкт-Петербург, Дорога в Каменку, д. 62, лит. А.
Производитель
АО «ВЕРТЕКС»,Россия
Адреспроизводства: г. Санкт-Петербург, Дорога в Каменку, д. 62, лит. А.
Организация,принимающая претензии потребителей:
АО «ВЕРТЕКС»,Россия
199106, г. Санкт-Петербург, Васильевский остров, 24 линия, д. 27, лит. А.
Тел. /факс: